Enoksaparīna nātrija sāls ir zemas molekulmasas heparīns, ko izmanto kā antikoagulantu dziļo vēnu trombozes vai plaušu embolijas profilaksei un ārstēšanai. Enoksaparīna nātrija sāls ir balts vai gandrīz balts pulveris, bez smaržas, higroskopisks, šķīst ūdenī, nešķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, etanolā un acetonā. Tam ir spēcīgs negatīvs lādiņš ūdens šķīdumā un var veidot molekulārus kompleksus ar dažiem katjoniem. Ūdens šķīdums ir relatīvi stabils pie pH 7.
Enoksaparīna nātrija sāls ir zemas molekulmasas heparīna preparāts, kas var palielināt antikoagulanta faktora Xa un IIa aktivitātes attiecību līdz lielākai par 4, tādējādi radot spēcīgu antitrombotisku un noteiktu hemolītisku iedarbību. Lietojot ieteicamo devu, vispārējie koagulācijas rādītāji, trombocītu agregācijas laiks un saistīšanās ar fibrinogēnu būtiski nemainījās. Lai gan zemas molekulmasas heparīns (LMWH) ir piemērots visiem heparīna fragmentiem, kuru molekulmasa ir mazāka par 8000 Da, katra fragmenta ietekme joprojām ir atkarīga no molekulmasas. Pētījums, kurā enoksaparīna nātrija sāls (molekulmasa 4000-6000 Da) salīdzināja ar neatdalītu heparīnu in vitro, parādīja, ka, pamatojoties uz to attiecīgajām molekulmasām, nātrija enoksaparīna inhibējošā iedarbība uz trombīnu tika samazināta apmēram 5 reizes, salīdzinot ar neatdalītu heparīnu. In vivo pētījumi ir arī parādījuši, ka heparīna subkutāna lietošana ievērojami palielina aktivētā daļējā tromboplastīna laiku (APTT), salīdzinot ar nātrija enoksaparīna subkutānu lietošanu.
Maksimālais iedarbības laiks subkutānai enoksaparīna nātrija injekcijai ir 3-5 stundas, ilgums ir 24 stundas un biopieejamība ir 92%, atkarībā no antikoagulanta faktora Xa aktivitātes. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka enoksaparīna nātrija sāls selektīvi agregējas nierēs, aknās un liesā ar izkliedes tilpumu (Vd) 6-7 L/kg. Vidējais pusperiods ir 4,5 stundas (3-6 stundas), gados vecākiem pacientiem – 6-7 stundas, bet pacientiem ar nieru mazspēju – pagarinājums vidēji 1,7 reizes. Nieres ir galvenais nātrija enoksaparīna izvadīšanas ceļš, galvenokārt glomerulārās filtrācijas ceļā.

Populāri tagi: enoksaparīna nātrija cisen, Ķīnas enoksaparīna nātrija cisen ražotāji, piegādātāji












