Deksmedetomidīna hidrohlorīds ir organisks savienojums ar molekulāro formulu C13H17ClN2. Tas ir alfa 2 adrenerģisko receptoru agonists ar pretsāpju un sedatīvu darbību.
Deksmedetomidīns ir salīdzinoši selektīvs a2 adrenerģisko receptoru agonists ar sedatīvu iedarbību. Ja dzīvnieki saņem lēnu intravenozu deksmedetomidīna 10-300 μg/kg infūziju, var novērot selektīvu ietekmi uz a2 adrenerģiskajiem receptoriem. Tomēr, lietojot lielākas devas (³ 1000 mg/kg), lēna vai ātra intravenoza infūzija ietekmē gan a1, gan a2 receptorus.
Ģenētiskā toksicitāte
Gan Eimsa testa, gan zīdītāju šūnu pozitīvo gēnu mutāciju testa rezultāti bija negatīvi attiecībā uz deksmedetomidīnu. In vitro cilvēka limfocītu hromosomu aberācijas tests S9 metaboliskās aktivācijas apstākļos žurkām un in vivo mikrokodolu tests NMRI pelēm bija pozitīvs, bet in vitro cilvēka limfocītu hromosomu aberācijas tests ar vai bez S9 metaboliskās aktivācijas apstākļiem un in vivo mikrokodolu tests CD1 peles bija negatīvas.
Reproduktīvā toksicitāte
Deksmedetomidīna ikdienas subkutāna injekcija devā līdz 54 μg/kg (aprēķināta, pamatojoties uz mg/m2, kas ir mazāka par maksimālo ieteicamo intravenozo devu cilvēkam) neietekmēja žurku tēviņu vai mātīšu auglību 10 nedēļas un 3 nedēļas. pirms pašpārošanās līdz pārošanai.
Deksmedetomidīna subkutāna injekcija devā līdz 200 μg/kg žurkām tika ievadīta grūsnības 5-16 dienās, bet devā līdz 96 μg/kg trušiem dienās {{3 }} grūtniecības laikā, nav novērota teratogēna iedarbība. Saskaņā ar mg/m2 aprēķinu deva žurkām ir līdzvērtīga divreiz lielākai par maksimālo ieteicamo intravenozo devu cilvēkiem; Saskaņā ar zāļu AUC vērtību plazmā, iedarbības līmenis trušiem ir līdzīgs iedarbības līmenim, lietojot maksimālo ieteicamo intravenozās injekcijas devu cilvēkam. Lietojot 200 μg/kg devu, žurkām tika novērota toksicitāte auglim, kas izpaudās kā palielināts zudums pēc implantācijas un samazināts izdzīvojušo pēcnācēju skaits. Deva bez ietekmes ir 20 μg/kg (aprēķināta, pamatojoties uz mg/m2, kas ir mazāka par maksimālo ieteicamo intravenozo devu cilvēkam).
Deksmedetomidīna subkutāna injekcija žurkām no 16. grūtniecības dienas līdz laktācijai izraisīja svara zudumu pēcnācējiem, lietojot devas 8 un 32 μg/kg (aprēķināts, pamatojoties uz mg/m2, kas ir mazāks par maksimālo ieteicamo intravenozo devu cilvēkam), un 32 μg/kg devu grupā tika novērota aizkavēta motoro funkciju attīstība. F2 paaudze 32 μg/kg devu grupā arī uzrādīja embrionālo un augļa toksicitāti. Lietojot 2 μg/kg devu, toksicitāte netika novērota.
Radioaktīvi iezīmēta deksmedetomidīna subkutāna injekcija grūsnām žurkām uzrādīja placentas transportu.
Populāri tagi: deksmedetomidīna hidrohlorīds, Ķīna deksmedetomidīna hidrohlorīda ražotāji, piegādātāji
